ROVI LABORATORIOS RESULTADOS DEL ENSAYO CLINICO DE FASE I DE BEMIPARINA ORAL.

Laboratorios Farmacéuticos Rovi, S.A. informa de los resultados del estudio de fase I de Bemiparina oral en el que se han evaluado, en voluntarios sanos, 6 formulaciones orales de Bemiparina basadas en la tecnología Oral Carbohydrate And Protein (OCAP®).

Los niveles de actividad anticoagulante (anti-factor Xa) de las diversas formulaciones y dosis de Bemiparina sódica administradas por vía oral se encontraron por debajo del límite de detección (0.1 UI/mL) o ligeramente por encima del mismo y, por tanto, se concluyó que no se produjo absorción gastrointestinal suficiente. No obstante, todas las formulaciones fueron bien toleradas por los voluntarios, habiendo alcanzado dosis máximas de Bemiparina de 50.000-80.000 UI.

El ensayo clínico consistió en un estudio paralelo, abierto, en dosis únicas crecientes de una pauta de 2 tomas separadas por 24 horas, administradas por vía oral, y en la administración de una dosis profiláctica de Bemiparina, administrada por vía subcutánea, en un total de 102 voluntarios sanos de ambos sexos. El objetivo principal del estudio fue evaluar el perfil de actividad anti-factor Xa de Bemiparina administrada por vía oral en seis formulaciones diferentes (comprimidos y comprimidos en cápsulas).

Asimismo, como objetivos secundarios se plantearon el análisis de la seguridad y de la tolerabilidad de dichas formulaciones de Bemiparina, así como la comparación de la biodisponibilidad obtenida a partir de las dosis administradas por vía oral con la información obtenida tras la administración de Bemiparina en dosis profilácticas para tromboembolismo venoso (2.500 UI) por vía subcutánea.

La tecnología OCAP® se basa en la incorporación de principios activos que presentan baja biodisponibilidad por vía oral en vehículos poliméricos que posibilitan su absorción sistémica desde el lumen intestinal. Las formulaciones OCAP® administradas por vía oral permitirían proteger al principio activo del entorno luminal y vehiculizarlo hasta el lugar donde se debe producir la absorción. Los resultados preclínicos obtenidos en distintos modelos animales (conejos, perros y monos) fueron positivos y permitieron obtener la aprobación para realizar este primer estudio en humanos.

A la vista de los resultados del estudio de fase I de Bemiparina oral, ROVI ha decidido no continuar con el desarrollo de la tecnología OCAP® para la administración oral de Bemiparina, y concentrar los recursos y esfuerzos en la plataforma de liberación de fármacos ISM®. Como anunció ROVI recientemente, en septiembre de este año se inició la etapa experimental del primer estudio de fase I en voluntarios sanos con el antipsicótico Risperidona-ISM®. Este ensayo clínico supondrá, además, una prueba de concepto para validar la tecnológica ISM® como plataforma base para otros desarrollos, algunos de los cuales se encuentran ya en fase pre-clínica avanzada.